Apotek (grekiska: φαρμακεία användning av droger) ett komplex av vetenskaper och praktisk kunskap, inklusive frågor om forskning, utvinning, forskning, lagring, tillverkning och dispensering av medicinska och terapeutiska och profylaktiska läkemedel. APOTEK " Farmaceutisk kemi» V.V. Chupak-Belousov är ett komplex av vetenskapliga och praktiska discipliner som studerar problemen med skapande, säkerhet, forskning, lagring, FARMACEUTISK KEMI TOXIKOLOGISK KEMI för tillverkning, dispensering och marknadsföring av läkemedel, såväl som sökandet efter naturliga källor till medicinska substanser . TEKNIK FÖR DOSFORMER FARMAKOGNOS Wikipedia EKONOMI OCH ORGANISATION AV LÄKEMEDELSFÖRETAG 3
Toxikologisk kemi är en vetenskap som studerar metoder för att isolera giftiga ämnen från olika föremål, samt metoder för att upptäcka och kvantifiera dessa ämnen. Farmakognosi är en vetenskap som studerar medicinalväxtmaterial och möjligheterna att skapa nya medicinska substanser från dem. Teknik för doseringsformer (läkemedelsteknik) är ett kunskapsområde som studerar metoder för att framställa läkemedel. Läkemedelsverksamhetens ekonomi och organisation är ett kunskapsområde som handlar om att lösa problem med att lagra läkemedel, samt att organisera kontroll- och analystjänster. 4
Farmaceutisk kemi är en vetenskap som, baserat på de allmänna lagarna för kemivetenskap, studerar sätt att få, struktur, fysikaliska och kemiska egenskaper hos medicinska substanser, förhållandet mellan deras kemiska struktur och effekt på kroppen, metoder för kvalitetskontroll och förändringar som sker under lagring. "Farmaceutisk kemi" V. G. Belikov är vetenskapen om kemiska egenskaper ah och omvandlingar av medicinska substanser, metoder för deras utveckling och produktion, kvalitativ och kvantitativ analys. Wikipedia 5
Föremål för farmaceutisk kemi Läkemedelsämnen (DS) – (ämnen) enskilda substanser av växt-, djur-, mikrobiellt eller syntetiskt ursprung som har farmakologisk aktivitet. Ämnen är avsedda för tillverkning av läkemedel. Läkemedel (läkemedel) är oorganiska eller organiska föreningar med farmakologisk aktivitet, erhållna genom syntes från växtmaterial, mineraler, blod, blodplasma, organ, mänskliga eller animaliska vävnader, samt genom att använda biologisk teknologi. Doseringsform (DF) är ett tillstånd som ges till ett läkemedel som är bekvämt att använda, där den nödvändiga terapeutiska effekten uppnås. Läkemedel (MP) är doserade läkemedel i en specifik doseringsform, redo att användas. "Farmaceutisk kemi" V. G. Belikov 6
Läkemedelskemins förhållande till andra kemiska discipliner LÄKEMEDELKEMI Utvecklingsmetoder och metoder för att erhålla läkemedel Oorganisk kemi Säkerställa läkemedels kvalitet Läkemedelsegenskaper Organisk kemi Fysisk kemi Analytisk kemi Biokemi 7
Läkemedelsnamn WHO:s kommission för internationella namn i syfte att effektivisera och (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R)-5 -amino-2 -(aminometyl)-6 förenande av läkemedelsnamn i alla världens länder har utvecklat -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5-((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 internationell klassificering, som är baserad på diamino-2-((2R,3S,4R,5S)-3-amino-6(aminometyl)-4,5-dihydroxitetrahydro-2H ett visst system för bildandet av läkemedelsterminologi Principen för detta är pyran-2-yloxi)-6-hydroxicyklohexyloxi)-4-system INN - INN (International Nonproprietary Names - International hydroxy-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran Nonproprietary Names) är -3-yloxi)tetrahydro-2 H -pyran-3, 4 -diol är att läkemedlets namn grovt anger dess grupptillhörighet. Detta uppnås genom IUPAC-namnet genom att i namnet inkludera delar av ord som motsvarar den farmakoterapeutiska grupp som detta läkemedel tillhör. WHO-medlemmar är skyldiga att erkänna namnen på ämnen som rekommenderas av WHO som INN och förbjuda deras registrering som varumärken eller handelsnamn för Neomycin. INN-namn 8
Klassificering av läkemedel Farmakologisk klassificering - alla läkemedel är indelade i grupper beroende på deras effekt på system, processer och verkställande organ (till exempel hjärta, hjärna, tarmar, etc.). I enlighet med detta kombineras läkemedel i grupper narkotiska droger, sömntabletter och lugnande medel, lokalanestetika, analgetika, diuretika etc. Kemisk klassificering - läkemedel grupperas efter deras gemensamma kemiska struktur och kemiska egenskaper. Dessutom i varje kemisk grupp Läkemedel kan vara substanser med olika fysiologiska aktiviteter. 9
Samtida frågor Farmaceutisk kemi Skapande och forskning av nya läkemedel Trots den enorma arsenalen av läkemedel är problemet med att hitta nya högeffektiva läkemedel fortfarande relevanta. Läkemedlens roll växer kontinuerligt inom modern medicin, vilket är förknippat med ett antal orsaker: Syntes av bioregulatorer och metaboliter av energi och plastisk metabolism Ett antal allvarliga sjukdomar kan ännu inte botas med läkemedel. Identifiering av potentiella läkemedel under screening av ny kemikalie produkter Långvarig användning av ett antal läkemedel skapar toleranta patologier för att bekämpa syntes som kräver nya läkemedel med en annan verkningsmekanism Syntes av föreningar med programmerbara egenskaper (modifierade processer i kända led Läkemedel leder till uppkomsten av nya strukturer i utvecklingen av mikroorganismer, återsyntes av naturliga fytoämnen, sjukdomar, för behandling av datorsökning efter biologiskt aktiva substanser) som effektiva läkemedel behövs för. Vissa av de använda drogerna orsakar bieffekter, som har Stereoselektiv syntes av eutomerer (en enantiomer av ett kiralt läkemedel, på grund av vilken farmakologisk aktivitet är nödvändig) och de mest aktiva konformationerna av de största för att skapa säkrare läkemedel för socialt betydelsefulla läkemedel 10
Moderna problem inom farmaceutisk kemi Utveckling av metoder för farmaceutisk och biofarmaceutisk analys Lovande sökriktningar i detta endast Lösningen på detta viktiga problem är möjlig inom området baserat på grundläggande teoretiska studier av läkemedels fysikaliska och kemiska egenskaper Arbeta med att förbättra noggrannheten i analysen, dess specificitet, känslighet och med den utbredda användningen av moderna kemiska och fysikaliska och kemiska metoder. uttrycklighet, såväl som automatisering av enskilda steg eller hela analysen. Användningen av dessa metoder bör täcka hela processen från skapandet av nya läkemedel till kvalitetskontroll och ökad kostnadseffektivitet för analysmetoder. Minska arbetsintensiteten för den slutliga produktionsprodukt. Det är också nödvändigt att utveckla ny och förbättrad regulatorisk dokumentation för läkemedel och beredningsformer.Det är lovande att utveckla kvalitet och tillhandahålla analys av grupper av läkemedel, vilket återspeglar kraven på deras enhetliga standardiseringsmetoder. förenas av den kemiska strukturens affinitet baserat på användningen av fysikalisk-kemiska metoder 11
Råvarubas farmaceutisk kemi Växtråvaror (blad, blommor, frön, frukt, bark, växtrötter) och produkter från deras bearbetning (fettiga och eteriska oljor, juicer, gummin, hartser); Animaliska råvaror (organ, vävnader, körtlar från slaktboskap); Fossila organiska råvaror (olja och dess destillationsprodukter, koldestillationsprodukter; produkter av grundläggande och fin organisk syntes); Oorganiska mineraler (mineralstenar och produkter från deras bearbetning av kemisk industri och metallurgi); 12
Farmaceutisk kemi historia Framväxten av farmaci är förlorad i djupet av den primitiva eran. Den primitiva människan var helt beroende av världen utanför. I jakten på lindring från sjukdom och lidande använde han olika medel från sin omgivning, varav de första dök upp under samlingsperioden och var av vegetabiliskt ursprung: belladonna, vallmo, tobak, malört, höna. Med utvecklingen av jordbruket, domesticeringen av djur och övergången till boskapsuppfödning upptäcktes nya växter med helande egenskaper: hellebore, centaury och många andra. Tillverkningen av verktyg och hushållsartiklar av inhemska metaller och utvecklingen av keramikproduktion ledde till tillverkning av redskap som gjorde det möjligt att tillaga medicinska drycker. Under denna period introducerades läkemedel av mineraliskt ursprung i läkningspraktiken, som de lärde sig att utvinna från stenar, olja och kol. 13
Läkemedelskemins historia Med tillkomsten av skrivandet dök de första medicinska texterna upp med beskrivningar av läkemedel, metoder för deras framställning och användning. För närvarande är mer än 10 forntida egyptiska papyrus kända, på ett eller annat sätt dedikerade till medicin. Den mest kända av dessa är Ebers Papyrus ("boken om beredning av läkemedel för alla delar av kroppen"). Detta är den största av papyrus och går tillbaka till 1550 f.Kr. e. och innehåller cirka 900 recept för behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen, lungor, ögon, öron, tänder och leder. 14
Farmaceutisk kemi historia Theophrastus - botanikens fader Theophrastus (ca 300 f.Kr.), en av de största tidiga grekiska filosoferna och naturforskarna, kallas ofta för "botanikens fader". Hans observationer och skrifter angående örternas medicinska egenskaper och egenskaper är extremt exakta, även i ljuset av modern kunskap. I sina händer håller han en gren av belladonna. 15
Den farmaceutiska kemins historia Dioscorides I utvecklingen av alla framgångsrika och varaktiga kunskapssystem kommer det en punkt när en mängd observationer och intensiv forskning överskrider nivån av hantverk eller yrke och får status som vetenskap. Dioscorides (första århundradet e.Kr.), påverkade i hög grad denna övergång inom farmaci. Han beskrev noggrant reglerna för insamling av läkemedel, förvaring och användning av dem. Under renässansen vänder sig forskare åter till hans texter. 16
Farmaceutisk kemi historia Under medeltiden i den västerländska civilisationen bevarades rester av kunskap om farmaci och medicin i kloster. Munkarna samlade örter i närheten av klostren och överförde dem till sina egna örtträdgårdar. De förberedde mediciner för sjuka och sårade. Många manuskript har bevarats i nytryck eller översättningar i klosterbibliotek. Sådana trädgårdar kan fortfarande hittas i kloster i många länder. 17
Farmaceutisk kemi historia Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Den mest framstående representanten för filosoferna under den arabiska perioden. Han gjorde betydande bidrag till farmaci och medicin. Avicennas läkemedelsläror accepterades som en auktoritet i väst fram till 1600-talet. Avhandlingen "The Canon of Medicine" är ett uppslagsverk där recept från forntida läkare tolkas och revideras i enlighet med den arabiska medicinens prestationer. I kanonen föreslog Ibn Sina att sjukdomar kunde orsakas av några små varelser. Han var den förste som uppmärksammade smittkoppornas smittsamhet, bestämde skillnaden mellan kolera och pest, beskrev spetälska, skilde den från andra sjukdomar och studerade ett antal andra sjukdomar. Ibn Sina ägnar inte heller någon uppmärksamhet åt beskrivningen av medicinska råvaror, mediciner, metoder för deras tillverkning och användning. 18
Den farmaceutiska kemins historia Iatrokemins period (XVI-XVII århundraden) Grundaren av iatrokemin anses vara den tyske läkaren och alkemisten Philip Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim (1493-1541), som gick till historien under pseudonymen Paracel den antika grekiska läran om de fyra elementen. Paracelsus medicin byggde på kvicksilver-svavelteorin. Han lärde ut att levande organismer består av samma kvicksilver, svavel, salter och ett antal andra ämnen som bildar alla andra naturkroppar; när en person är frisk är dessa ämnen i balans med varandra; sjukdom betyder dominans eller, omvänt, brist på en av dem. För att återställa balansen använde Paracelsus i medicinsk praxis många läkemedel av mineraliskt ursprung - föreningar av arsenik, antimon, bly, kvicksilver, etc. - förutom traditionella växtbaserade preparat. Paracelsus hävdade att alkemins uppgift är att framställa mediciner: ”Kemi är en av pelarna som medicinsk vetenskap bör vila på. Kemins uppgift är inte alls att tillverka guld och silver, utan att förbereda mediciner.” 19
Farmaceutisk kemins historia Ursprungsperioden för de första kemiska teorierna (XVII-XIX århundradena) århundraden. s. XVII-talet – flogistonteori (I. Becher, G. Stahl) ca. s. XVIII-talet – vederläggande av flogistonteorin. Syreteori (M.V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 – Den tyske farmakologen Friedrich Sertürner isolerade den första alkaloiden (Morfin) från opium 1818 -1820. – Pelletier och Caventon isolerar stryknin, brucin, utvecklar metoder för att separera kinin och cinchonin isolerade från barken på cinchonaträdet XIX – Amerikanska och europeiska läkemedelsföreningar bildas 20
Farmaceutisk kemi historia En av de framgångsrika forskarna i utvecklingen av nya kemiska föreningar speciellt skapade för att bekämpa patogener var den franske farmaceuten Ernest Forugneux (1872 -1949 I sina tidiga arbeten föreslog han användningen av vismut- och arsenikföreningar för behandling av syfilis. Hans forskning "banade väg" för sulfonamidföreningar och kemikalier med antihistaminegenskaper. 1894 tillkännagav Behring och Roux effektiviteten av antikroppar mot difteri. Farmaceutiska forskare i Europa och USA började omedelbart sätta den nya upptäckten i produktion. Serumet blev tillgängligt 1895 (!) och tusentals barns liv räddades Vaccination av hästar med difteri var det första av många steg i framställningen av motgift, som kulminerade i utvecklingen av ett vaccin mot polio 1955. 21
Läkemedelskemins historia Modern tid Det andra kvartalet av 1900-talet markerade antibiotikatidens storhetstid. Penicillin är det första antibiotikumet, som isolerades 1928 av Alexander Fleming från en stam av svampen Penicillium notatum. 1940-1941 arbetade H. W. Flory (bakteriolog), E. Chain (biokemist) och N. W. Heatley (biokemist) med isolering och industriell produktion av penicillin, och använde det också för första gången för att behandla bakterieinfektioner. 1945 belönades Fleming, Florey och Chain Nobelpriset i fysiologi och medicin "för upptäckten av penicillin och dess helande effekter vid olika infektionssjukdomar." Använder den senaste tekniska framsteg Inom varje vetenskapsgren utvecklar och producerar farmaceutisk kemi de nyaste och bästa läkemedlen. Idag, för detta ändamål, använder läkemedelsproduktionen metoder och högt kvalificerad personal från alla vetenskapsgrenar. 22
Litteratur "Pharmaceutical Chemistry" ed. V. G. Belikova "Farmaceutisk kemi. Föreläsningskurs”, red. V. V. Chupak-Belousova “Fundamentals of Medical Chemistry” V. G. Granik “Synthesis of Basic Medicines” R. S. Vartanyan “Medical Chemistry” V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov “ Medicines” M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23
FARMACEUTISK KEMI(grekisk pharmakeia medicin; kemi) - en vetenskap som studerar metoder för att erhålla medicinska substanser, deras fysikaliska, kemiska egenskaper och lagringsförhållanden, samt metoder för att studera kvalitativa och kvantitativ sammansättning mediciner.
Utvecklingen av farmaceutisk kemi är nära relaterad till biomedicinsk (anatomi, fysiologi, biokemi, farmakologi) och kemisk (allmän och oorganisk kemi, organisk kemi, analytisk kemi) vetenskaper. Farmaceutisk kemi är samtidigt grunden för de huvudsakliga specialiserade farmaceutiska vetenskaperna: teknik för doseringsformer, toxikologisk kemi och farmakognosi (se).
Farmaceutisk kemi har sitt ursprung i djupet av den så kallade. iatrokemi (se). Slutet av 1700-talet och början av 1800-talet präglades av upptäckten av nya kemiska föreningar och grundämnen, till exempel organiska syror, glycerin, klor [Scheele (C.W. Scliee-1e)], krom, beryllium [Vauquelin (L.N. Vauquelin) )]. jod [Courtois (V. Courtois)]. Om den farmaceutiska kemins utveckling på 1700-talet. stort inflytande påverkades av M.V. Lomonosovs verk om kemins roll i medicin och hans efterträdares verk - T.E. Levin, V.M. Severgin och andra om skapandet av metoder för att erhålla och utveckla fysikalisk-kemiska metoder för att studera medicinska substanser.
Utvecklingen av farmaceutisk kemi på 1800-talet var förknippad med studiet av naturliga källor till medicinska substanser och isoleringen från Medicinska växter(se) alkaloider> till exempel morfin, kinin, stryknin och andra ämnen. Denna period inkluderar skapandet av manualer om kemisk forskning av läkemedel (A. A. Iovsky, A. IT. Nelyubii) och den första upplagan (farmakopéer (se) på ryska (1866j. Ytterligare framgångar för farmaceutisk kemi beror på utvecklingen av materialistiska åsikter inom området teoristruktur och syntes av organiska föreningar (A. M. Butlerov, A. A. Voskresensky, N. N. Zinin, D. I. Mendeleev).
Termen "farmaceutisk kemi" dök upp i mitten av 1800-talet. Utomlands växte farmaceutisk kemi fram som ett självständigt område på gränsen till 1800- och 1900-talen. I vårt land blev läkemedelskemi en självständig disciplin efter den stora socialistiska oktoberrevolutionen, då den kemisk-farmaceutiska industrin (se) och en forskningsbas i form av specialiserade forskningsinstitut och avdelningar för farmaceutisk kemi vid farmaceutiska institut började skapas. Samtidigt bildades huvudriktningarna för farmaceutisk kemi, vilket ledde till skapandet av nya läkemedel, till exempel sulfonamider (O. Yu. Magidson, I. Ya. Rostovsky, M. V. Rubtsov), alkaloider (A. P. Orekhov, G. P. Menshikov, V. M. Rodionov, N. A. Preobrazhensky, A. S. Sadykov, S. Yu. Yunusov), steroidhormoner (I. V. Torgov, N. N. Suvorov), antibiotika (3. V Ermolyeva, G. F. Gause, M. G. Brazhnikova, M. A. Shemyakh) S. M. .
Vetenskapliga framsteg inom farmaceutisk kemi i vårt land har gjort det möjligt att säkerställa att sjukvårdens behov av väsentliga läkemedel tillgodoses.
Huvudinriktningarna för läkemedelskemin är: riktad sökning efter nya läkemedelssubstanser, utveckling och förbättring av metoder för att bedöma läkemedels kvalitet för att säkerställa deras effektivitet, säkerhet och hållbarhet.
Farmaceutisk kemi tar hänsyn till följande problemområden: upprätta kopplingar och mönster mellan strukturen hos medicinska substanser och deras fysikalisk-kemiska och farmakologiska egenskaper; söka efter nya sätt att erhålla fysiologiskt aktiva ämnen genom att målmedvetet ändra deras struktur (fin organisk syntes, kemisk och biologisk modifiering) eller genom att erhålla ämnen med en tidigare okänd struktur; utveckling av principer och krav som bestämmer kvaliteten på läkemedelssubstanser, val av metoder för att bedöma kvaliteten på läkemedel för deras kontroll i enlighet med kraven i USSR:s statliga farmakopé och annan reglerande och teknisk dokumentation.
Problemen med farmaceutisk kemi i Sovjetunionen hanteras av forskningsinstituten vid ministeriet för medicinsk industri (se Forskningsinstitut, tabell), liksom Institutet för farmakologi vid USSR Academy of Medical Sciences, ett antal institut i den republikanska vetenskapsakademier (till exempel Institute of Organic Synthesis vid Vetenskapsakademien i den lettiska SSR, Institute of Fine organisk kemi Vetenskapsakademin för den armeniska SSR, etc.). Forskning om problemen med farmaceutisk kemi utförs också av de relevanta avdelningarna för medicinska och farmaceutiska institut, All-Union Research Institute of Pharmacy M3 i USSR.
Hur akademisk disciplin farmaceutisk kemi undervisas vid berörda avdelningar för farmaceutiska institut eller farmaceutiska fakulteter medicinska instituten, såväl som i farmaceutiska skolor.
Att involvera farmaceuter i vetenskapligt arbete i farmaceutisk kemi utförs inom ramen för All-Union, republikanska och regionala (territoriella) vetenskapliga sällskap apotekare. Periodiska publikationer inom området farmaceutisk kemi är tidskriften "Pharmacy" och "Chemical-Pharmaceutical Journal".
Bibliografi: Melentyeva G.A. Pharmaceutical chemistry, volym 1-2, M., 1976; Natradze A. G. Essä om utvecklingen av den kemiska och farmaceutiska industrin i Sovjetunionen, M., 1977; E b e 1 S. Synthetische Arzneimittel, Weinheim - N. Y., 197-9; Pfeifer S. Biotransformation von Arzneimitteln, Bd 1-4, B., 1975 - 1981; Lärobok i organisk medicinsk och farmaceutisk kemi, red. av Ch. O. Wison a. o., Toronto, 1977.
. aktivitet, fysisk och chem. Helgon, såväl som metoder för kvaliteter och kvantiteter, analys. Grundläggande problem med farmaceutisk kemi: få biologiskt aktiva ingredienser och deras forskning; identifiering av regelbundenheter mellan struktur och biol. kemisk aktivitet anslutning; förbättring av medicinsk kvalitetsbedömning. Ons för att säkerställa deras max, terapeutiska. effektivitet och säkerhet; forskning och utveckling analysmetoder lek. in-in biol. föremål för toxikologiska och ekoläkemedel. övervakning.
F farmaceutisk kemi är nära besläktad med specialiteter. discipliner som lekteknik. former, farmakognosi (studier av medicinska råvaror av vegetabiliskt och animaliskt ursprung), organisation och ekonomi inom farmaci, och är en del av ett komplex av discipliner som bildar grundläggande läkemedel. utbildning.
Applicering av kemikalier B-B som lec. sr-v utfördes redan i antik och medeltida medicin (Hippokrates, Galen, Avicenna). Uppkomsten av farmaceutisk kemi är vanligtvis förknippad med namnet Paracelsus (han bidrog till införandet av kemiska preparat i medicin) och de efterföljande upptäckterna av den terapeutiska effekten av MH. chem. anslutning. och element (K. Scheele, L. Vauquelin, B. Courtois), samt med verk av M. V. Lomonosov och hans skola om metoder för att erhålla och metoder för att studera kvaliteten på droger. ons. Bildandet av farmaceutisk kemi som en vetenskap tillhör den andra halvan. 1800-talet 90-talet bör betraktas som milstolpar i utvecklingen av läkemedelskemi. 1800-talet (tillverkning av aspirin, fenacetin, barbiturater), 1935-37 (användning av sulfonamider), 1940-42 (upptäckt av penicillin), 1950 (psykotropa läkemedel från fenotiazingruppen), 1955-60 (halvsyntetiska penicilliner och senare), 1fa958 (b-blockerare) och 80-talet. (antibakteriella läkemedel av fluorokinolongruppen).
Förutsättningar för att söka lek. Weds fungerar vanligtvis som data om biol. ämnets aktivitet, likheten i dess struktur med biogena fysiologiskt aktiva substanser (till exempel olika metaboliter, hormoner). Ibland lek. Wed kan erhållas genom att modifiera biogena föreningar. (t.ex. animaliska steroidhormoner) eller pga forskning om främmande för människokroppen (till exempel fenotiazin och bensodiazepinderivat).
Syntetisk ämnen erhålls genom org. syntes eller använda mikrobiologiska syntesmetoder med hjälp av resultaten av genteknik.
Metoder för att studera innehållet av lek är viktiga inom läkemedelskemin. ämnen i beredningen, dess renhet och andra faktorer som ligger till grund för kvalitetsindikatorer. Analys av lec. Ons, eller läkemedel. analys syftar till att identifiera och kvantifiera det grundläggande. komponent (eller komponenter) i ett läkemedel. Farmaceutisk analys beroende på farmakologisk verkan av läkemedlet (ändamål, dosering, administreringssätt) · tillhandahåller bestämning av föroreningar, hjälpmedel. Och medföljande ämnen i lec. formulär. Lek. Vi bedöms heltäckande, enligt alla indikatorer. Därför betyder uttrycket "farmakopékvalitet" läkemedlets lämplighet för användning inom medicin.
Överensstämmelse med lek. Den genomsnittliga erforderliga kvalitetsnivån fastställs med hjälp av standardanalysmetoder, vanligtvis specificerade i farmakopén. För att identifiera lek. tillsammans med med gruppkemi. r-tioner använder NMR- och IR-spektroskopi. För analys av flerkomponentlek. formulärTunnskiktskromatografi används vanligtvis. Renhetstester är utformade för att bekräfta frånvaron (inom gränserna för den använda metoden) av individuella föroreningar, och i vissa fall för att bedöma deras innehåll. För detta ändamål används kromatografi. metoder, ofta i kombination med optiska.
Farmakokinetik egenskaper hos lek. Wed (läkemedlets effekt och dess fördelning i kroppen över tid) representerar extremt viktig och obligatorisk information som säkerställer rationell och effektiv tillämpning droger, låter dig utöka kunskapen ang
Ämne och uppgifter av farmaceutisk kemi.
Farmaceutisk kemi (PC) är en vetenskap som studerar metoder för att erhålla,
strukturer, fysikaliska och kemiska egenskaper hos medicinska substanser; förhållandet mellan deras kemiska struktur och effekt på kroppen; metoder för kvalitetskontroll av läkemedel och förändringar som sker under förvaringen av dem. De problem som den står inför löses med hjälp av fysikaliska, kemiska och fysikaliskkemiska forskningsmetoder, som används både för syntes och analys av medicinska substanser. Fysiken är baserad på teorin och lagarna inom relaterade kemiska vetenskaper: oorganisk, organisk, analytisk, fysikalisk och biologisk kemi. Det är nära besläktat med farmakologi, biomedicinska och kliniska discipliner.
Terminologi i FX
Studieobjektet för datorer är farmakologiska och medicinska produkter. Den första av dessa är en substans eller en blandning av substanser med etablerad farmakologisk aktivitet, som är föremål för kliniska prövningar. Efter att ha genomfört kliniska prövningar och erhållit positiva resultat godkänns läkemedlet för användning av farmakologiska och farmakopékommittéer och får läkemedlets namn. Ett läkemedelsämne är ett ämne som är en enskild kemisk förening eller biologiskt ämne. En doseringsform är ett lämpligt tillstånd för användning som ges till ett läkemedel i vilket den önskade terapeutiska effekten uppnås. Det inkluderar pulver, tabletter, lösningar, salvor, suppositorier. En doseringsform som tillverkas av ett specifikt företag och får ett varumärke kallas ett läkemedel.
Källor till läkemedel
Medicinska substanser är till sin natur indelade i oorganiska och organiska. De kan erhållas från naturliga källor och syntetiskt. Råvarorna för framställning av oorganiska ämnen kan vara stenar, gaser, havsvatten, industriavfall m.m. Organiska medicinska ämnen erhålls från olja, kol, oljeskiffer, gaser, växtvävnader, djur, mikroorganismer och andra källor. Under de senaste decennierna har antalet syntetiskt framställda droger ökat kraftigt.
Ofta är den fullständiga kemiska syntesen av många föreningar (alkaloider, antibiotika, glykosider, etc.) tekniskt komplex och nya metoder för att erhålla läkemedel används: semisyntes, biosyntes, genteknik, vävnadsodling etc. Med hjälp av semisyntes, läkemedel erhålls från mellanprodukter av naturligt ursprung, till exempel halvsyntetiska penicilliner, cefalosporiner, etc. Biosyntes är den naturliga syntesen av slutprodukten av levande organismer baserad på naturliga mellanprodukter.
Kärnan i genteknik är att förändra de genetiska programmen för mikroorganismer genom att införa i deras DNA gener som kodar för biosyntesen av vissa läkemedel, såsom insulin. Vävnadskultur är reproduktion under artificiella förhållanden av djur- eller växtceller, som blir råmaterial för framställning av läkemedel. För att producera det senare används också hydrobionter, växt- och djurorganismer i haven och oceanerna.
Klassificering av medicinska substanser.
Det finns två typer av klassificering av ett stort antal använda medicinska substanser: farmakologisk och kemisk. Den första av dem delar upp medicinska substanser i grupper beroende på verkningsmekanismen på kroppens enskilda organ och system (centralnervös, kardiovaskulär, matsmältningsmekanism, etc.). Denna klassificering är bekväm att använda i medicinsk praxis. Dess nackdel är att det i en grupp kan finnas ämnen med olika kemisk struktur, vilket gör det svårt att förena metoder för deras analys.
Enligt den kemiska klassificeringen delas läkemedelssubstanser in i grupper utifrån deras kemiska struktur och kemiska egenskapers gemensamma egenskaper, oavsett deras farmakologiska verkan. Till exempel har pyridinderivat annan handling på kroppen: nikotinamid är ett vitamin PP, nikotinsyra dietylamid (cordiamin) stimulerar den centrala nervsystem etc. Kemisk klassificering är bekväm eftersom den gör det möjligt för oss att identifiera förhållandet mellan strukturen och verkningsmekanismen för medicinska substanser, och låter oss också förena metoderna för deras analys. I vissa fall används en blandad klassificering för att dra fördel av den farmakologiska och kemiska klassificeringen av läkemedel.
Krav på läkemedel.
Kvaliteten på ett läkemedel bestäms av utseende, löslighet, identifiering av dess autenticitet, renhetsgrad och kvantitativ bestämning av innehållet av ren substans i läkemedlet. Komplexet av dessa indikatorer utgör kärnan i farmaceutisk analys, vars resultat måste uppfylla kraven i statens farmakopé (SP).
Äktheten av en medicinsk substans (bekräftelse av dess identitet) fastställs med hjälp av kemiska, fysikaliska och fysikalisk-kemiska forskningsmetoder. Kemiska metoder inkluderar reaktioner på funktionella grupper som ingår i läkemedlets struktur som är karakteristiska för ett visst ämne: Dessa är enligt Global Fund reaktioner på aromatiska primära aminer, ammonium, acetater, bensoater, bromid, vismut, järn och oxid. järn, jodider, kalium, kalcium, karbonater (bikarbonater), magnesium, arsenik, natrium, nitrater, nitriter, kvicksilveroxid, salicylater, sulfater, sulfiter, tartrater, fosfater, klorider, zink och citrater.
Fysiska metoder för att fastställa ett läkemedels äkthet inkluderar att fastställa det: 1) fysikaliska egenskaper: aggregationstillstånd, färg, lukt, smak, kristallform eller typ av amorft ämne, hygroskopicitet eller väderleksgrad i luft, flyktighet, rörlighet och brännbarhet och 2) fysikaliska konstanter: smält- (sönderdelnings-) och stelningstemperaturer, densitet, viskositet, löslighet i vatten och andra lösningsmedel , transparens och grumlighetsgrad, färg, aska, olöslig i saltsyra och sulfat och flyktiga ämnen och vatten.
Fysikalisk-kemiska metoder för att studera äkthet innebär användning av instrument för kemisk analys: spektrofotometrar, fluorometrar, flamfotometrar, kromatografiutrustning, etc.
Föroreningar i läkemedel och deras källor.
Många läkemedel innehåller vissa föroreningar av främmande ämnen. Att överskrida deras nivå kan orsaka oönskade effekter. Orsakerna till att föroreningar tränger in i medicinska substanser kan vara otillräcklig rening av utgångsmaterialen, syntesbiprodukter, mekaniska föroreningar, föroreningar i materialen som utrustningen är gjord av och brott mot lagringsvillkoren.
GF kräver antingen fullständig frånvaro av föroreningar eller tillåter en högsta tillåtna gräns för ett givet läkemedel, vilket inte påverkar läkemedlets kvalitet och terapeutiska effekt. För att bestämma den tillåtna gränsen för GF-föroreningar tillhandahålls standardlösningar. Resultatet av reaktionen med en viss förorening jämförs med resultatet av reaktionen utförd med samma reagens och i samma volym med en referensstandardlösning innehållande en acceptabel mängd av föroreningen. Att bestämma renhetsgraden för ett läkemedel inkluderar testning av: klorider, sulfater, ammoniumsalter, kalcium, järn, zink, tungmetaller och arsenik.
region. USSR:s statliga farmakopé (SF USSR)
State Fund of the USSR - en samling av obligatoriska nationella standarder och förordningar som reglerar kvaliteten på medicinska substanser. Den är baserad på principerna för sovjetisk sjukvård och återspeglar moderna landvinningar inom farmaci, medicin, kemi och andra relaterade vetenskaper. Den sovjetiska farmakopén är ett nationellt dokument, det återspeglar social essens Sovjetisk sjukvård, nivån på vetenskap och kultur för befolkningen i vårt land. USSR:s statliga farmakopé är av lagstiftningskaraktär. Dess krav på läkemedel är obligatoriska för alla företag och institutioner Sovjetunionen som tillverkar, lagrar, kontrollerar kvaliteten och använder läkemedel.
Den första upplagan av den sovjetiska farmakopén, kallad VII-upplagan av USSR:s statliga farmakopé (GF VII), trädde i kraft i juli 1926. För att skapa den bildades en särskild farmakopékommission i Folkets hälsokommissariat. RSFSR 1923, under ordförandeskap av prof. A. E. Chichibabina. Den första sovjetiska farmakopén skiljde sig från tidigare upplagor genom sin ökade vetenskapliga nivå och önskan om möjlig ersättning av mediciner tillverkade av importerade råvaror med inhemskt producerade mediciner. I Global Fund VII ställdes högre krav inte bara på läkemedel utan även på de produkter som används för deras tillverkning.
Baserat på dessa principer inkluderade GF VII 116 artiklar om nya läkemedel och exkluderade 112 artiklar. Betydande förändringar har gjorts i kraven på läkemedelskvalitetskontroll. Ett antal nya metoder för kemisk och biologisk standardisering av läkemedel tillhandahölls, 30 allmänna artiklar inkluderades i form av bilagor, beskrivningar av några vanliga reaktioner som används för att fastställa kvalitet gavs mediciner, etc. Organoleptisk kontroll av många läkemedel ersattes för första gången av mer objektiva fysikalisk-kemiska metoder och biologiska kontrollmetoder infördes.
I GF VII prioriterades således en förbättring av kvalitetskontrollen av läkemedel. Denna princip har hittat sin väg ytterligare utveckling i efterföljande upplagor av farmakopéer.
1949 publicerades VIII-upplagan och i oktober 1961 publicerades den IX-upplagan av USSR:s statliga farmakopé. Vid denna tidpunkt hade nya grupper av mycket effektiva läkemedel (sulfonamider, antibiotika, psykotropa, hormonella och andra läkemedel) skapats, vilket krävde utveckling av nya metoder för farmaceutisk analys.
X-utgåvan av statens farmakopé (SP X) trädde i kraft den 1 juli 1969. Den återspeglade de nya framgångarna för inhemsk läkemedels- och medicinsk vetenskap och industri.
Den grundläggande skillnaden mellan GF IX och GF X är övergången till ny internationell terminologi för läkemedel, samt en betydande uppdatering av både nomenklaturen och metoderna för läkemedelskvalitetskontroll.
I GF X har kraven på läkemedelskvalitet höjts avsevärt, metoder för farmakopéanalys har förbättrats och tillämpningsområdet för fysikalisk-kemiska metoder har utökats. Många allmänna artiklar, referenstabeller och annat material som ingår i Global Fund X återspeglar de krav som krävs för att bedöma läkemedels kvalitativa och kvantitativa egenskaper.
Statens farmakopé för USSR X-utgåvan innehåller 4 delar: "Introduktionsdel"; "Mediciner" (privata och gruppartiklar); "Allmänna metoder för fysikalisk-kemisk, kemisk och biologisk forskning"; "Ansökningar".
Den "Introduktionsdelen" anger generella principer konstruktion och tillvägagångssätt för att använda GF X, kompilatorerna anges, ändringar som skiljer GF X från GF IX, lista A och lista B över läkemedelssubstanser.
GF X innehåller 707 artiklar om läkemedel (i GF IX fanns det 754) och 31 gruppartiklar (i GF IX var det 27). Nomenklaturen uppdaterades med 30 % på grund av uteslutningen av utgående läkemedel och de med begränsad användning. Kvaliteten på den senare fastställs i enlighet med kraven i Global Fund IX.
Jämfört med GF IX ökade antalet individuella (syntetiska och naturliga) läkemedel från 273 till 303, från 10 till 22 antibiotikaläkemedel, och för första gången ingick radioaktiva läkemedel i GF X. Bland läkemedlen som ingår i Global Fund X finns nya kardiovaskulära, psykotropa, ganglieblockerande, malariamedicinska läkemedel, anti-tuberkulosläkemedel, läkemedel för behandling av maligna neoplasmer, svampsjukdomar, nya anestesiläkemedel, hormonella läkemedel och vitaminer. De flesta av dem erhölls för första gången i vårt land.
"Droger" är huvuddelen av GF X (s. 39-740). 707 artiklar anger kraven på läkemedlens kvalitet (kvalitetsnormer). Varje läkemedel, i enlighet med kraven i farmakopén, utsätts för testning av fysiska egenskaper, äkthetstestning, renhetstestning och bestämning av läkemedlets kvantitativa innehåll. Global Fund X beskriver strukturen för artiklar som återspeglar kontrollsekvensen. Avsnittet "Egenskaper" har ersatts av två avsnitt: "Beskrivning" och "Löslighet". Beskrivningar av autenticitetsreaktioner för 25 joner och funktionella grupper sammanfattas i en allmän artikel, och länkar finns i specifika artiklar.
Ordningen på artiklarna har ändrats. För första gången i Global Fund X finns artiklar om färdiga beredningsformer efter artiklar om motsvarande läkemedel. De flesta artiklar i Global Fund X innehåller ett avsnitt som indikerar läkemedlets farmakologiska verkan. Information om högre doser av läkemedel för olika administreringsvägar tillhandahålls.
Den tredje delen av statsfonden X "Allmänna metoder för fysikalisk-kemisk, kemisk och biologisk forskning" ger kort beskrivning metoder som används för farmakopéanalys, information om reagenser, titrerade lösningar och indikatorer tillhandahålls.
"Bilagor" till Statens farmakopé X innehåller referenstabeller över atommassor, densiteter, konstanter (lösningsmedel, syror, baser) och andra kvalitetsindikatorer för läkemedel. Den innehåller också tabeller över de högsta enstaka och dagliga doserna av giftiga och potenta läkemedel för vuxna, barn och även för djur.
Efter publiceringen av X-upplagan av State Pharmacopoeia godkände Sovjetunionens hälsoministerium ett antal nya mycket effektiva läkemedel för användning i medicinsk praxis. Många av dem utvecklades först av forskare i vårt land. Samtidigt uteslöts ineffektiva läkemedel, som ersattes av fler moderna medel. Därför finns det ett behov av att skapa en ny XI-utgåva av USSR:s statliga farmakopé, som för närvarande förbereds. Inblandade i detta arbete är: vetenskapliga institutioner och företag i USSR:s hälsoministerium, ministeriet för medicinsk industri och andra avdelningar. Den nya statliga farmakopén kommer att återspegla moderna landvinningar inom området för läkemedelsanalys och förbättring av läkemedlens kvalitet.
Nationella och regionala farmakopéer
Sådana stora kapitalistiska stater som USA, Storbritannien, Frankrike, Tyskland, Japan, Italien, Schweiz och några andra släpper systematiskt nationella farmakopéer vart 5-8 år. Utgiven 1924-1946. farmakopéerna i Grekland, Chile, Paraguay, Portugal och Venezuela har redan förlorat sin betydelse.
Tillsammans med farmakopéer publicerar vissa länder med jämna mellanrum samlingar av officiella krav för läkemedel som US National Formulary och British Pharmaceutical Code. De standardiserar kvaliteten på nya läkemedel som inte ingår i farmakopéer eller som ingick i tidigare utgåvor av farmakopéer.
Den första erfarenheten av att skapa en regional farmakopé utfördes av de skandinaviska länderna (Norge, Finland, Danmark och Sverige). Den publicerade Scandinavian Pharmacopoeia sedan 1965 har fått en lagstiftande karaktär för dessa länder.
Åtta västeuropeiska länder (Storbritannien, Tyskland, Frankrike, Italien, Belgien, Luxemburg, Nederländerna och Schweiz), medlemmar av EEC (Europeiska ekonomiska gemenskapen), skapade en farmakopékommission 1964. Hon förberedde och publicerade 1969 den första och 1971 den andra volymen av EEC Pharmacopoeia (en tillägg till dessa publikationer publicerades 1973). 1976 erkändes EEG-farmakopén av de skandinaviska länderna, Island och Irland. EEG-farmakopén har en lagstiftningskaraktär, men ersätter inte dessa länders nationella farmakopéer.
Regionala farmakopéer bidrar till en enhetlig nomenklatur och kvalitetskrav för läkemedel som erhålls i olika länder
Kvalitetskontroll av läkemedel på apotek
Kvalitetskontroll av läkemedel på apotek omfattar inte bara analytisk kontroll, utan också ett system av åtgärder som säkerställer korrekt förvaring, beredning och dispensering av läkemedel. Den är baserad på strikt efterlevnad av den farmaceutiska och sanitära ordningen på apoteket. Särskild försiktighet måste iakttas för att följa reglerna för förvaring av läkemedel och tekniken för att bereda injektionslösningar, koncentrat och ögondroppar.
För kvalitetskontroll av läkemedel på apotek måste apoteken ha analysrum eller analysbord utrustade med nödvändiga instrument, reagens, referens och speciallitteratur. Kontroll på apotek utförs av farmaceut-analytiker som ingår i personalen på stora apotek, samt farmaceut-teknologer, vars ansvar inkluderar att kontrollera kvaliteten på läkemedel. De har utrustat arbetsplats på eller nära assistentens bord. Apotekschefen och hans ställföreträdare sköter kvalitetskontrollen av läkemedel. De ska behärska alla typer av intraapotekkontroll, och på små apotek ska de själva utföra funktionerna som farmaceut-analytiker eller farmaceut-teknolog.
Direkt analytisk kontroll i ett apotek omfattar tre huvudområden: kvalitetskontroll av läkemedelssubstanser som kommer från industrin, kvalitetskontroll av destillerat vatten och olika sorter kvalitetskontroll av beredningsformer tillverkade på apotek.
Läkemedel som levereras till apotek från industrin, oavsett förekomsten av en kvalitetskontrollavdelningsstämpel, kontrolleras för identitet. Läkemedel som förändras snabbt under lagring skickas för testning till kontroll- och analyslaboratorier minst en gång i kvartalet.
Systematisk kontroll över kvaliteten på destillerat vatten i ett apotek säkerställer kvaliteten på beredningen av alla flytande doseringsformer. Därför övervakas destillerat vatten i varje cylinder för frånvaro av klorider, sulfater och kalciumsalter. Ännu högre krav ställs på vatten som används för beredning av injektionslösningar. Den kontrolleras för frånvaro av reducerande ämnen, ammoniak och koldioxid. Minst en gång i kvartalet skickar apoteket destillerat vatten för fullständig analys till kontroll- och analyslaboratoriet och två gånger om året till det sanitära och bakteriologiska laboratoriet för att kontrollera frånvaron av mikroflorakontamination.
Alla beredningsformer som tillverkas på apotek är föremål för intern apotekskontroll. Det finns flera typer av kontroll: skriftlig, organoleptisk, frågeformulär, fysikalisk och kemisk. Skriftlig, organoleptisk, kartläggning och fysisk kontroll utförs som regel av en farmaceut-teknolog efter att farmaceuten har förberett minst 5 läkemedel och kemisk kontroll utförs av en farmaceut-analytiker.
Alla läkemedel som tillverkas på något apotek är föremål för skriftlig kontroll. Kärnan i skriftlig kontroll är att farmaceuten efter att ha berett läkemedlet skriver ner från minnet på en speciell blankett namnet och den totala vikten för varje ingrediens eller anger innehållet i varje intaget koncentrat. Därefter överlämnas blanketten tillsammans med receptet till farmaceuten-teknologen för verifiering. Ifyllda blanketter förvaras på apoteket i 12 dagar.
Organoleptisk kontroll inkluderar testning utseende(färg, homogenitet av blandning), lukt och smak av läkemedel, frånvaro av mekaniska föroreningar. Alla läkemedel beredda för internt bruk av barn och selektivt beredda för vuxna (exklusive läkemedel som innehåller lista A-ingredienser) är smaktestade.
Undersökningskontroll utförs av en farmaceut-teknolog. Han namnger ingrediensen, och i komplexa läkemedel innehållet i den första ingrediensen. Efter detta namnger apotekaren alla andra ingredienser och deras kvantiteter. Om koncentrat användes för att tillverka läkemedlet, listar apotekaren dem med angivande av procentandelen. Kartläggningskontroll utförs omedelbart efter tillverkningen av läkemedel, om de är avsedda för injektion eller de innehåller läkemedel från lista A. Vid tveksamhet om det tillverkade läkemedlets kvalitet sker enkätkontroll. ytterligare vy kontrollera.
Fysisk kontroll består av att kontrollera den totala volymen (massan) av det beredda läkemedlet eller massan av dess individuella doser. 5-10 % av antalet doser som föreskrivs i receptet kontrolleras, dock inte mindre än tre doser. Fysisk kontroll utförs selektivt, periodvis under hela arbetsdagen. Tillsammans med fysisk kontroll utförs noggrannhetskontroller för att kontrollera korrektheten av formuleringen av läkemedel och förpackningens överensstämmelse med de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos ingredienserna som ingår i doseringsformen.
Kemisk kontroll omfattar kvalitativ och kvantitativ kemisk analys av läkemedel framställda på apotek. Alla injektionslösningar utsätts för kvalitativ kemisk analys (innan de steriliseras); ögondroppar; varje serie koncentrat, halvfabrikat och apotekspreparat; mediciner som kommer från inventeringsavdelningen till assistentens avdelning; doseringsformer för barn; läkemedel som innehåller läkemedel i lista A. Läkemedel som tillverkas enligt individuella föroreningar övervakas selektivt.
För att utföra kvalitativ analys används droppmetoden huvudsakligen, med tabeller över de mest karakteristiska reaktionerna.
Aj praktiskt arbete det är nödvändigt att studera grunderna för allmän farmaceutisk kemi och metoder för att studera kvalitativ och kvantitativ forskning av ämnen som oftast förekommer i veterinärpraktiken.
Listan över läkemedel som är föremål för kvantitativ analys beror på tillgängligheten av en farmaceut-analytiker på apoteket. Om apoteket har en anställd, utsätts alla injektionsläkemedel för kvantitativ analys (före sterilisering); ögondroppar (innehållande silvernitrat, atropinsulfat, dicain, etylmorfin pilokarpinhydroklorid); atropinsulfatlösningar för internt bruk; alla kraftfoder, halvfabrikat och apotekspreparat. De återstående läkemedlen analyseras selektivt, men dagligen av varje farmaceut. Först och främst övervakas läkemedel som används inom pediatrisk och oftalmologisk praxis, liksom de som innehåller läkemedel från lista A. Lösningar av väteperoxid, ammoniak och formaldehyd, kalkvatten, ammoniak-anisdroppar) analyseras minst en gång pr. fjärdedel.
Om det inte finns någon farmaceut-analytiker, men apotekspersonalen har två eller flera farmaceuter, så utsätts injektionslösningar (före sterilisering) innehållande novokain, atropinsulfat, kalciumklorid, natriumklorid, glukos kvantitativ analys; ögondroppar innehållande silvernitrat, atropinsulfat, pilokarpinhydroklorid; alla koncentrat; lösningar av saltsyra. Fördärvliga läkemedel från dessa apotek skickas för testning till kontroll- och analyslaboratorier.
Injektionslösningar som innehåller novokain och natriumklorid är föremål för kvalitativ och kvantitativ analys på apotek i kategori VI med en farmaceut i personalen och på apotek i den första gruppen; ögondroppar som innehåller atropinsulfat och silvernitrat.
Förfarandet för att bedöma kvaliteten på läkemedel som tillverkas på apotek och normerna för tillåtna avvikelser vid tillverkning av läkemedel fastställs genom order från USSR:s hälsoministerium nr 382 av den 2 september 1961. För att bedöma kvaliteten på tillverkade läkemedel, termer används: "tillfredsställer" eller "uppfyller inte" kraven från USSR State Fund, FS , VFS eller instruktioner från USSR:s hälsoministerium.
Funktioner av farmaceutisk analys.
Farmaceutisk analys är en av huvudgrenarna inom farmaceutisk kemi. Den har sina egna specifika egenskaper som skiljer den från andra typer av analyser. De består i det faktum att ämnen av olika kemisk natur utsätts för forskning: oorganiska, organiska, radioaktiva, organiska föreningar från enkla alifatiska till komplexa naturliga biologiskt aktiva ämnen. Koncentrationsintervallet för de analyserade ämnena är extremt brett. Föremålen för läkemedelsforskningen är inte bara enskilda läkemedelssubstanser utan även blandningar som innehåller olika antal komponenter. Antalet droger som används ökar för varje år. Detta leder till behovet av att både utveckla nya analysmetoder och förena redan kända.
Ständigt ökande krav på läkemedlens kvalitet ställer krav på ständiga förbättringar av läkemedelsanalyser. Dessutom ökar kraven på både god kvalitet på läkemedel och det kvantitativa innehållet. Detta kräver en utbredd användning av inte bara kemiska, utan också mer känsliga fysikalisk-kemiska metoder för att bedöma kvaliteten på läkemedel.
Det ställs höga krav på läkemedelsanalys. Den måste vara ganska specifik och känslig, korrekt i förhållande till de standarder som fastställs av USSR State Fund, VFS, FS och annan vetenskaplig och teknisk dokumentation, och utföras under korta tidsperioder med minimala mängder testade läkemedel och reagens.
Farmaceutisk analys, beroende på målen, innefattar olika former av läkemedelskvalitetskontroll: farmakopéanalys, stegvis kontroll av läkemedelsproduktion, analys av individuellt tillverkade beredningsformer, expressanalys på apotek och biofarmaceutisk analys.
En integrerad del Farmaceutisk analys är farmakopéanalys. Det är en uppsättning metoder för att studera läkemedel och doseringsformer som anges i Statens farmakopé eller annan reglerande och teknisk dokumentation (VFS, FS). Baserat på resultaten som erhållits under farmakopéanalysen dras en slutsats om läkemedlets överensstämmelse med kraven från USSR State Fund eller annan reglerande och teknisk dokumentation. Om du avviker från dessa krav är läkemedlet inte tillåtet att användas.
Genom att utföra en farmakopéanalys gör det möjligt att fastställa läkemedlets äkthet, dess goda kvalitet och bestämma det kvantitativa innehållet av den eller de farmakologiskt aktiva ingredienserna som ingår i doseringsformen. Även om vart och ett av dessa steg har sitt eget specifika syfte, kan de inte betraktas isolerat. De är sammankopplade och kompletterar varandra. Till exempel smältpunkt, löslighet, pH för en vattenlösning, etc. är kriterier för både äkthet och god kvalitet hos en läkemedelssubstans.
Statens farmakopé X beskriver metoderna för relevanta tester i förhållande till ett visst farmakopéläkemedel. Många av dessa tekniker är identiska. För att sammanfatta en stor mängd privat information om farmakopéanalys kommer de viktigaste kriterierna för farmaceutisk analys och de allmänna principerna för testning av äkthet, godhet och kvantitativ bestämning av medicinska substanser att övervägas. Separata avsnitt diskuterar tillståndet och utsikterna för användningen av fysikalisk-kemiska och biologiska metoder vid analys av läkemedel.
Utgivningsår: 2004
Genre: Farmakologi
Formatera: DJVu
Kvalitet: Skannade sidor
Beskrivning: Mängden material som presenteras i läroboken "Farmaceutisk kemi" överstiger väsentligt innehållet läroplan för farmaceutiska skolor. Författarna gick medvetet för en sådan expansion, med hänsyn till exempel på några utländska och inhemska läroböcker, där ämnet presenteras med hjälp av information om den senaste vetenskapliga landvinningar. Detta gör det möjligt för läraren att självständigt välja det material som rekommenderas av programmet i enlighet med utbildningsinstitutionens etablerade traditioner. Uppmärksamma hög nivå För vissa studenter kommer en bredare presentation av ämnet att hjälpa dem när de studerar vissa avsnitt.
Ett speciellt kännetecken för presentationen av materialet är användningen av data från Russian Encyclopedia of Medicines (2003), United States Pharmacopoeia (USP-24), European Pharmacopoeia (EF-2002), British Pharmacopoeia (BF-2001) ), och vetenskapliga publikationer senare år och nuvarande vetenskapliga tidskrifter i läkemedels kemi. Användningen av utländska farmakopéer vid utarbetandet av en lärobok är ganska berättigad, eftersom den inhemska farmakopén inte har återutgivits i sin helhet sedan 1968 och erhåller tillfälliga farmakopémonografier läroanstalter med betydande materialkostnader. Dessutom pågår, som bekant, arbete i Ryssland för att introducera GP-metoder (Good Practice) i apoteket i alla skeden av ett läkemedels "liv". Good Pharmaceutical Practices har passerat gränserna för USA och Europa. Därför kommer den framtida inhemska farmakopén säkerligen att absorbera många positiva saker som har uppnåtts och som används i länder som är medlemmar i Europeiska farmakopén (EP) som medlemmar och observatörer.
Det är fullt möjligt att integrationen av länder på alla nivåer kommer att underlätta uppgiften att Ryssland går med i den europeiska farmakopén, vilket 27 stater redan har gjort. En sådan enhet, samordning (harmonisering) av olika länders farmakopé är inte av misstag: läkemedlet som vi säljer eller köper tillhör inte längre ett land. Ämnen, hjälpämnen, reagenser, förpackningar, metoder för kvalitetskontroll av alla komponenter, utrustning för analys är frukten av arbetet från specialister från olika länder. I slutändan kan läkemedlet hamna på marknaden i ett helt annat land. Tyvärr gäller för närvarande kraven i olika länder för att bedöma säkerheten och effektiviteten av läkemedel är olika. Det är därför frågan om godkännande av olika staters farmakopé, som både producerar läkemedel och använder dem på deras territorium, är så viktig.
Metoder som är okonventionella för farmaceutisk kemi har använts för att karakterisera den biologiska aktiviteten hos läkemedel i biologiska medier. Således tillämpade författarna metoderna för "pH-diagram" och "pH-potential"-diagram för syra-bas- och redoxprocesser som involverar läkemedel. När man beskrev egenskaperna för syntes, analys, lagringsförhållanden och terapeutisk aktivitet användes grundläggande lagar, i synnerhet lagen om massverkan för jämvikt och lagen om massverkan för hastighet.
För första gången i utbildningslitteraturen beskrivs LAL-testet för att bedöma pyrogeniciteten hos injicerbara beredningsformer, vilket ingår i de senaste farmakopéutgåvorna och uppfyller kraven i GMP (Good Manufacturing Practice).
Tyvärr utelämnades vissa frågor som är viktiga för läkemedelskemin från presentationen, vilket förklaras av begränsningar i publikationens volym.
Läroboken "Farmaceutisk kemi" skrevs av ett team av författare som representerar tre inbördes relaterade områden - biologi, kemi, farmaci.
Glusjtjenko Natalia Nikolaevna
- Doktor i biologiska vetenskaper, chef. Laboratorium för problem med inverkan av tungmetaller på biosystem vid Institutet för energiproblem för kemisk fysik vid den ryska vetenskapsakademin.
Pleteneva Tatyana Vadimovna
- Professor, doktor i kemivetenskap, prefekt för institutionen för farmaceutisk och toxikologisk kemi Medicinska fakulteten ryska universitetet Vänskap mellan nationer.
Popkov Vladimir Andreevich
- Professor, doktor i farmaceutiska vetenskaper, doktor i pedagogiska vetenskaper, akademiker vid Akademin för utbildning, chef för avdelningen för allmän kemi i Moskva medicinska akademin dem. DEM. Sechenov.
Författarna kommer att vara tacksamma för kritiska kommentarer och förslag för att förbättra innehållet i läroboken.
Läroboken "Farmaceutisk kemi" är avsedd för studenter från sekundära medicinska skolor och högskolor som studerar i specialitet 0405 "Apotek". Vissa delar av läroboken kan användas av universitetsstudenter och studenter vid avancerade fakulteter.
"Farmaceutisk kemi"
INTRODUKTION TILL LÄKEMEDELKEMI
Farmaceutisk kemi Innehåll
- Samband mellan farmaceutisk kemi och andra vetenskaper
- Grundläggande termer och begrepp som används inom farmaceutisk kemi
- Klassificering av droger
- Källor till läkemedel
- Huvudinriktningar för sökning och skapande av medicinska substanser
- Kvalitetskriterier för läkemedel
- Standardisering av läkemedel. Kontroll- och licenssystem för kvalitetssäkring av läkemedel
- Läkemedelsanalysmetoder
- Allmän information om metoder och testning av läkemedel för toxicitet, sterilitet och mikrobiologisk renhet
- Bestämning av bioekvivalens och biotillgänglighet av läkemedel med kinetiska metoder
- Hållbarhet och stabilisering av läkemedel
- Läkemedelskontroll på apotek
S-element läkemedel
- Allmänna egenskaper hos gruppen
- Kemi av magnesiumläkemedel
- Kemi av kalciumläkemedel
- Kemi av bariumläkemedel
- Läkemedel av p-element i grupp VII
- Läkemedel av p-element i grupp VI
- Grupp V läkemedel
- Läkemedel av p-element i grupp IV
- Läkemedel av p-element i grupp III
- Läkemedel av d-element i grupp I
- Läkemedel av d-element i grupp II
- Läkemedel av grupp VIII d-element
- f-element läkemedel
Homeopatiska läkemedel
KEMI FÖR LÄKEMEDEL AV ORGANISK NATUR
Läkemedel av organisk natur och egenskaper i deras analys
- Klassificering
- Analys
- Alkoholer
- Aldehyder
- Kolhydrater
- Etrar
- Karboxylsyror. Aminokarboxylsyror och deras derivat
Karbocykliska läkemedel
- Aromatiska aminoalkoholer
- Fenoler, kinoner och deras derivat
- Aromatiska syror, hydroxisyror och deras derivat
- Aromatiska aminosyror
- Aromatiska acetaminderivat
- Furanderivat
- Pyrazolderivat
- Imidazolderivat
- Pyridinderivat
- Pyrimidinderivat
- Tropanderivat
- Kinolinderivat
- Isokinolinderivat
- Purinderivat
- Isoalloxazinderivat
- Antibiotika med azetidinkärna (p-laktamider)
- Tetracyklin antibiotika
- Antibiotika - aminoglykosider
- Aromatiska antibiotika - derivat av nitrofenylalkylaminer (kloramfenikolgrupp)
- Antibiotika makrolider och azalider
Bibliografi
